4 पीढ़ी गोलियाँ सेफालोस्पोरिन्स। एंटीबायोटिक्स-सेफालोस्पोरिन्स 4 पीढ़ी

सेफ्लोस्पोरिन बीटा लस्टम दवाओं के हैं। वे जीवाणुरोधी दवाओं के सबसे बड़े वर्गों में से एक का प्रतिनिधित्व किया।

अवलोकन

अपेक्षाकृत नया सेफालोस्पोरिन्स 4 पीढ़ी माना जाता है। इस समूह में मौखिक रूपों उपलब्ध नहीं हैं। शेष तीन मौखिक और आंत्रेतर उपयोग के माध्यम से प्रतिनिधित्व कर रहे हैं। सेफ्लोस्पोरिन उच्च उत्पादकता और अपेक्षाकृत कम विषाक्तता है। इस के कारण वे सब जीवाणुरोधी एजेंट के नैदानिक व्यवहार में उपयोग की आवृत्ति पर एक अग्रणी स्थिति पर कब्जा।

प्रत्येक पीढ़ी के सेफैलोस्पोरिन के लिए उपयोग के लिए संकेत उनके फ़ार्माकोकायनेटिक गुण और जीवाणुरोधी गतिविधि पर निर्भर हैं। दवाएं पेनिसिलिन से एक संरचनात्मक समानता है। यह रोगाणुरोधी प्रभाव की वर्दी तंत्र है, साथ ही निर्धारित करता है पार एलर्जी कुछ रोगियों में।

गतिविधि की सीमा

सेफ्लोस्पोरिन एक जीवाणुनाशक प्रभाव है। यह उल्लंघन बैक्टीरिया की कोशिका दीवारों के गठन के साथ जुड़ा हुआ है। तीसरी पीढ़ी की प्रवृत्ति के लिए सबसे पहले काफी कार्रवाई की सीमा को विस्तृत और ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों पर थोड़ा कम करने प्रभाव से ग्राम नकारात्मक रोगाणुओं पर रोगाणुरोधी गतिविधि को बढ़ाने के लिए के बीच में। सभी मीडिया संपत्तियों के लिए सामान्य करने के लिए Enterococci और कुछ अन्य रोगाणुओं पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव के अभाव में शामिल हैं।

कई रोगियों, क्यों नहीं जारी किया गोलियों में 4 पीढ़ी के सेफैलोस्पोरिन में रुचि रखते हैं? तथ्य यह है कि इन दवाओं के लिए एक विशेष आणविक संरचना की है। यह सक्रिय तत्व आंत्र mucosa कोशिकाओं की संरचना में प्रवेश करने की अनुमति नहीं है। इसलिए, गोलियों में 4 पीढ़ी के सेफैलोस्पोरिन उपलब्ध नहीं है। इस समूह में सभी दवाइयों आन्त्रेतर प्रबंध के लिए डिजाइन किए हैं। विलायक के साथ ampoules में सेफालोस्पोरिन्स के 4 पीढ़ियों में उपलब्ध है।

4 पीढ़ी के सेफैलोस्पोरिन

इस समूह में ड्रग्स विशेषज्ञों द्वारा विशेष रूप से आवंटित कर रहे हैं। यह दवाओं की एक अपेक्षाकृत नया वर्ग है। सेफ्लोस्पोरिन 3, 4 पीढ़ियों प्रभाव के समान श्रृंखला है। अंतर दूसरे समूह में कम दुष्प्रभावों में है। का अर्थ है "Cefepime", उदाहरण के लिए, तीसरी पीढ़ी दवाओं के पास अनेक मानदंड। लेकिन रासायनिक संरचना में कुछ विशेषताओं के कारण, यह ग्राम नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की बाहरी दीवार के माध्यम से घुसना करने की क्षमता है। इस मामले में "Cefepime" अपेक्षाकृत बीटा lactamases (गुणसूत्र) सी-क्लास से हाइड्रोलिसिस को स्थिर होता है। इसलिए, अलग 3 पीढ़ी के सेफैलोस्पोरिन अजीब विशेषताओं से (अर्थ है "Ceftriaxone" "Cefotaxime"), दवा प्रदर्शन के रूप में ऐसी विशेषताएं:

• माइक्रोबियल पर प्रभाव overproducing बीटा lactamases (गुणसूत्र) सी-क्लास;
• गैर किण्वन सूक्ष्मजीवों को उच्च गतिविधि रिश्तेदार;
• बीटा लैक्टमेज़ स्प्रेड स्पेक्ट्रम के हाइड्रोलिसिस के लिए एक उच्च प्रतिरोध (इस सुविधा का मूल्य अंत तक स्पष्ट नहीं है)।

Ingibitorzaschischennye दवाओं

इस समूह में एक दवा "Cefoperazone / Sulbactam" भी शामिल है। monosredstvom के साथ तुलना में, संयुक्त औषधि गतिविधि के स्पेक्ट्रम का विस्तार किया है। यह अवायवीय सूक्ष्मजीवों, Enterobacteriaceae के तनाव के बहुमत, बीटा lactamases उत्पादन करने में सक्षम प्रभावित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

पैरेंटरल सेफ्लोस्पोरिन 3, 4, एक की पीढ़ी बहुत अच्छी तरह से अवशोषित कर लेता जब मांसपेशियों में प्रशासित। जठरांत्र संबंधी मार्ग में एक उच्च अवशोषण की विशेषता मौखिक प्रशासन के लिए दवाई। जैव उपलब्धता विशेष औषधि पर निर्भर करेगा। यह 95% (दवाओं "Cefixime", उदाहरण के लिए के लिए) (के लिए धन "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin") 40-50% की सीमा में है। कुछ दवाओं का मौखिक अवशोषण भोजन का सेवन धीमा कर सकते हैं। लेकिन अवशोषण के दौरान के रूप में "Cefuroxime तपस्वी" इस तरह के एक दवा हाइड्रोलाइज्ड। सक्रिय घटक जब यह भोजन को बढ़ावा देता है की अधिक तेजी से रिहाई।

4 पीढ़ी के सेफैलोस्पोरिन अच्छी तरह से कई ऊतकों और अंगों (प्रोस्टेट को छोड़कर), और साथ ही रहस्यों में वितरित कर रहे हैं। उच्च दवा सांद्रता पर श्लेष और पेरिटोनियल, पेरिकार्डियल तथा फुफ्फुस तरल पदार्थ, हड्डियों और त्वचा, कोमल ऊतक, जिगर, मांसपेशियों, गुर्दे और फेफड़ों में पाए जाते हैं। सीएसएफ में एक चिकित्सकीय एकाग्रता बीबीबी गुजरती हैं और बनाने की क्षमता इस तरह के "Ceftazidime" "Ceftriaxone" के साथ ही "Cefotaxime के रूप में तीसरी पीढ़ी दवाओं में अधिक स्पष्ट है" और प्रतिनिधि चौथा - का अर्थ है "Cefepime"।

चयापचय और उत्सर्जन

सेफालोस्पोरिन्स के बहुमत क्षय के अधीन नहीं हैं। एक अपवाद एक दवा "cefotaxime" माना जाता है। यह सक्रिय उत्पाद के गठन के बाद biotransfomiruetsya। उत्सर्जित सेफालोस्पोरिन्स 4 पीढ़ी है, साथ ही अन्य, मुख्य रूप से गुर्दे के प्रतिनिधियों। जब मूत्र में fading अपेक्षाकृत उच्च सांद्रता पाए जाते हैं।

चिकित्सा "Cefoperazone" और "Ceftriaxone" एक डबल उन्मूलन की विशेषता - जिगर और गुर्दे। सबसे सेफालोस्पोरिन्स के लिए आधा जीवन एक से दो घंटे के भीतर है। एक लंबे समय के लिए धन "ceftibuten," "Cefixime" (3-4 घंटे) के साथ ही "Ceftriaxone" (8.5 घंटे) के लिए आवश्यक है। यह यह उन्हें दिन में एक बार आवंटित करने के लिए संभव बनाता है। गुर्दे की विफलता के साथ रोगियों में, दवाओं की खुराक सही करने की जरूरत।

साइड इफेक्ट

एंटीबायोटिक्स - सेफालोस्पोरिन्स 4 पीढ़ी - नकारात्मक परिणाम, सहित अनेक कारण:

• एलर्जी। मरीजों पर्विल मल्टीफार्मी, लाल चकत्ते, पित्ती, अनुभव कर सकते हैं सीरम रोग Eosinophilia। इस श्रेणी के दुष्प्रभाव भी तीव्रगाहिता संबंधी झटका, बुखार, वाहिकाशोफ, ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन शामिल हैं।
• Hematologic प्रतिक्रियाओं। उनमें से एक सकारात्मक प्रदान करना है Coombs, ल्यूकोपीनिया, Eosinophilia (असामान्य), रक्तलायी अरक्तता, neutropenia।
• तंत्रिका संबंधी विकार। वृक्क रोग मनाया आक्षेप के साथ रोगियों में अधिक मात्रा के आवेदन में।
• लिवर: वृद्धि हुई ट्रांसएमिनेस।
• पाचन विकार। नकारात्मक प्रभाव के अलावा बहुत आम दस्त, कर रहे हैं कृत्रिम कोलाइटिस, उल्टी और मतली, दर्द पेट में। रक्त के टुकड़े के साथ तरल दस्त के मामले में दवा पलट।
• स्थानीय प्रतिक्रियाओं। ये अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन और शिराशोथ के स्थल पर घुसपैठ और व्यथा शामिल हैं।
• अन्य प्रभाव योनि कैंडिडिआसिस और मौखिक के रूप में व्यक्त कर रहे हैं।

संकेत और मतभेद

4 पीढ़ी के सेफैलोस्पोरिन सौंपा जब भारी nizkominalnyh अधिमानतः संक्रमण बहुऔषध-प्रतिरोधक माइक्रोफ्लोरा की वजह से। इनमें शामिल हैं empyema फुस्फुस का आवरण, फेफड़े, निमोनिया, सैप्टिसीमिया, हड्डी और जोड़ों विकारों में फोड़ा। 4 पीढ़ी के सेफैलोस्पोरिन संक्रमण मूत्र पथ में टाइप से जटिल, neutropenia और अन्य immunodeficient राज्यों के खिलाफ दर्शाता है। दवाओं व्यक्तिगत असहिष्णुता को सौंपा नहीं कर रहे हैं।

एहतियाती उपाय

को लागू करने में पार प्रकार एलर्जी मनाया। पेनिसिलिन की असहिष्णु मरीजों पहली पीढ़ी के सेफैलोस्पोरिन के लिए भी वैसी ही प्रतिक्रिया में चिह्नित। क्रॉस एलर्जी जब दूसरे या तीसरे वर्ग को लागू करने (मामलों के 1-3% में) कमजोर होती है। तत्काल प्रतिक्रियाओं (जैसे, के इतिहास के साथ तीव्रगाहिता संबंधी झटका , या पित्ती), पहली पीढ़ी दवाओं की सावधानी के साथ सौंपा है। निम्नलिखित श्रेणियां (विशेष रूप से चौथे) की तैयारी में सुरक्षित हैं।

गर्भावस्था और स्तनपान

सेफ्लोस्पोरिन किसी विशेष प्रतिबंध के बिना प्रसव पूर्व नियुक्त किया जाता है। हालांकि, दवाओं की सुरक्षा पर पर्याप्त रूप से नियंत्रित अध्ययन आयोजित नहीं किया गया। सेफालोस्पोरिन्स की कम मात्रा में दूध में प्रवेश कर सकते हैं। स्तनपान के दौरान दवा की पृष्ठभूमि के खिलाफ आंतों माइक्रोफ्लोरा, कैंडिडिआसिस, त्वचा लाल चकत्ते, बच्चों के संवेदीकरण में बदलने की संभावना है।

बाल रोग और जराचिकित्सा

नवजात शिशु के आवेदन में शायद गुर्दे उत्सर्जन के निषेध की पृष्ठभूमि पर आधा जीवन में वृद्धि होगी। बुजुर्ग रोगियों में, गुर्दे समारोह में एक परिवर्तन है, और इसलिए दवाओं को दूर करने में होने की संभावना मंदी। यह समायोजन सर्किट आवेदन और खुराक की आवश्यकता हो सकती।

वृक्क रोग

चूंकि ज्यादातर सेफालोस्पोरिन्स को हटाने के लिए मुख्य रूप से एक सक्रिय रूप में गुर्दे की प्रणाली के माध्यम से होता है, खुराक आहार जीव की विशेषताओं को प्रतिबिंबित करने के लिए समायोजित किया जाना चाहिए। उच्च खुराक, विशेष रूप से पाश मूत्रल, अमिनोग्लाईकोसाइड या होने की संभावना घटना nephrotoxic प्रभाव के साथ संयोजन में पर।

यकृत रोग

कुछ दवाओं पित्त में उत्सर्जित कर रहे हैं, और इसलिए गंभीर जिगर की बीमारी के साथ रोगियों, खुराक कम किया जाना चाहिए। इन रोगियों में इस बात की बड़ी प्रवृत्ति खून बह रहा है और आवेदन में gipoprotrombinemii के लिए अर्थ है "Cefoperazone" है। के रूप में एक निवारक उपाय की सिफारिश की विटामिन के